Un equipo internacional, que incluye a investigadores del Consejo Superior de Investigaciones Científicas (CSIC), ha dado un paso significativo en el ámbito farmacológico al desarrollar una innovadora técnica que promete acelerar el diseño de fármacos dirigidos a canales iónicos. Estas proteínas de la membrana celular están implicadas en una amplia gama de enfermedades, desde desórdenes psiquiátricos hasta diversos tipos de cáncer. La investigación, resultado de la colaboración entre el CSIC, la Universidad de East Anglia y el Quadram Institute del Reino Unido, ha sido publicada en la prestigiosa revista Journal of the American Chemical Society.
Los canales iónicos son esenciales para regular el paso de iones hacia las células, desempeñando un papel crucial en procesos como la transmisión nerviosa, la contracción muscular y la respuesta inmune. Su disfunción se asocia con múltiples patologías, lo que los convierte en dianas terapéuticas de gran interés.
Nueva metodología para estudios más eficientes
Según Jesús Angulo, investigador del Instituto de Investigaciones Químicas (un centro conjunto del CSIC y la Universidad de Sevilla), “hasta ahora, estudiar cómo los fármacos interactúan con estas proteínas requería su aislamiento, un proceso técnicamente complicado que podía alterar su comportamiento. Nuestra técnica, basada en resonancia magnética nuclear, permite analizar estas interacciones en células vivas, ofreciendo información biológicamente más relevante”.
La nueva metodología no solo es más rápida —los experimentos pueden completarse en menos de una hora— sino también más económica y simplificada. Esto se debe a que elimina la necesidad de realizar complejos procesos previos relacionados con la purificación de proteínas o manipulación de muestras.
Impacto potencial en el desarrollo farmacológico
Los investigadores creen que esta técnica podría convertirse en una herramienta estándar para estudios sobre estructura y actividad farmacológica, ayudando a comprender cómo la estructura química de una molécula se relaciona con su efecto terapéutico. Leanne Stokes, investigadora en la Universidad de East Anglia, destaca que “nuestra técnica podría acelerar significativamente el desarrollo de fármacos dirigidos a canales iónicos y otras proteínas de membrana, abriendo nuevas posibilidades en áreas como enfermedades neurológicas, cardiovasculares y oncológicas”.
Este nuevo enfoque ha sido probado específicamente en los receptores P2X7, canales iónicos que representan dianas terapéuticas relevantes para trastornos como la depresión y ciertos tipos de cáncer. Serena Monaco, investigadora del Quadram Institute, explica: “Hemos demostrado que podemos identificar qué partes del fármaco interactúan con la proteína en células vivas, permitiéndonos optimizar estas interacciones; información fundamental para desarrollar medicamentos más efectivos”.
Innovación mediante bioinformática
A través del uso de un software desarrollado por el IIQ-CSIC-US, los autores combinaron datos experimentales con modelos tridimensionales generados mediante bioinformática. Esto les permitió validar qué modelos propuestos por ordenador coincidían realmente con lo observado experimentalmente.
Angulo ilustra este proceso comparándolo con una llave y una cerradura: “La proteína es la cerradura y nuestra llave es el fármaco. No solo debemos encontrar la llave correcta; también necesitamos entender cómo introducirla para abrir mejor”. Este enfoque resalta la importancia de los modelos bioinformáticos en el diseño farmacológico moderno. Validar estos modelos sobre células vivas representa un avance significativo hacia nuevos desarrollos terapéuticos dirigidos a estas proteínas.”
Preguntas sobre la noticia
¿Qué es la nueva técnica desarrollada por el equipo internacional?
La nueva técnica permite acelerar el diseño de fármacos dirigidos a canales iónicos, que son proteínas de la membrana celular implicadas en numerosas enfermedades.
¿Cuáles son las aplicaciones de esta técnica?
Esta técnica tiene aplicaciones en el desarrollo de fármacos para tratar desórdenes psiquiátricos, varios tipos de cáncer y otras patologías relacionadas con la disfunción de canales iónicos.
¿Cómo mejora esta técnica el estudio de interacciones entre fármacos y proteínas?
A diferencia de métodos anteriores que requerían aislar las proteínas, esta técnica utiliza resonancia magnética nuclear para estudiar interacciones en células vivas, proporcionando información biológicamente más relevante.
¿Qué beneficios ofrece la nueva técnica en comparación con métodos tradicionales?
La nueva técnica es más rápida, económica y simple, eliminando la necesidad de realizar complejos procesos previos de purificación de proteínas o manipulación de muestras.
¿En qué tipo de receptores se ha probado esta nueva técnica?
Se ha probado en los receptores P2X7, que son dianas terapéuticas para condiciones como la depresión y ciertos trastornos del espectro autista.
¿Qué papel juega el software desarrollado en este estudio?
El software combina datos experimentales con modelos tridimensionales generados mediante bioinformática, permitiendo validar los modelos propuestos por ordenador con observaciones reales en el laboratorio.
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